जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

सामान्य चूहों में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज के विभिन्न ग्रेडों से बने इंसुलिन-लोडेड ग्रैन्यूल्स की औषधीय प्रभावकारिता

जसबीर सिंह, गजेंद्र सिंह और हरमीत कौर

इसका उद्देश्य इंसुलिन की मौखिक जैव उपलब्धता को बढ़ाने में विभिन्न हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज (एचपीएमसी) ग्रेड (के100एलवी, ई50एलवी, ई5एलवी, ई4एम, के4एम और के100एम) की क्षमता का अध्ययन करना था। एंटरिक कोटेड इंसुलिन-लोडेड-एचपीएमसी ग्रैन्यूल्स की तुलना ग्लिसरीन आईपी (0.788 मिलीग्राम/0.2 मिली) में जिंक इंसुलिन के मौखिक घोल से की गई। चूंकि रक्त शर्करा के स्तर (बीजीएल) को कम करना औषधीय प्रतिक्रिया के रूप में इस्तेमाल किया गया था, इसलिए जैव उपलब्धता या औषधीय प्रभावकारिता की गणना के लिए वक्र के नीचे के क्षेत्र (एयूसी) के बजाय वक्र 24 0 एएसी के ऊपर के क्षेत्र को फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर के रूप में मापा गया था। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि अम्लीय माध्यम में ग्रैन्यूल्स से इंसुलिन का स्राव बाधित था जबकि लगभग पूर्ण स्राव 8 घंटे तक बुनियादी माध्यम में हुआ था। सामान्य चूहों में इन विवो अध्ययनों में K100LV आधारित इंसुलिन-लोडेड ग्रैन्यूल्स द्वारा अधिकतम रक्त शर्करा में कमी देखी गई, जो ~1.4% की सापेक्ष औषधीय प्रभावकारिता और ~0.5% की पूर्ण औषधीय प्रभावकारिता के अनुरूप थी। इसके विपरीत, न तो नियंत्रण ग्रैन्यूल्स और न ही नियंत्रण (पेरोरल) घोल ने तुलनीय प्रभाव दिखाया। कई तुलना पोस्ट-हॉक परीक्षण, कम से कम वर्ग अंतर (LSD; p = 0.05 पर), प्लेसबो से K100LV-, E50LV-, E5LV-, E4M- आधारित इंसुलिन-लोडेड ग्रैन्यूल्स और पेरोरल घोल से K100LV-, E50LV- आधारित इंसुलिन-लोडेड ग्रैन्यूल्स में महत्वपूर्ण अंतर दिखाया। इंसुलिन-लोडेड HPMC ग्रैन्यूल्स की क्षमता ने % BGLs को कम करने में K100LV > E50LV > E5LV > E4M > K4M > K100M के सामान्य क्रम का पालन किया। इसलिए, उच्च श्यानता ग्रेड की तुलना में एचपीएमसी के निम्न श्यानता ग्रेड मौखिक इंसुलिन अवशोषण को बढ़ाने में कुशल हैं।