जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

नए 1200 मिलीग्राम एकल-खुराक विलंबित रिलीज मेसालाज़िन माइक्रोग्रैन्यूल फॉर्मूलेशन की फार्माकोकाइनेटिक्स और सुरक्षा

रोडा एल्डो, सिमोनी पैट्रिज़िया, रोडा गिउलिया, कैपोनी एलेसेंड्रा, पास्टोरिनी एलिसबेटा, लोकाटेली मार्सेलो और रोडा एनरिको

सूजन आंत्र रोग (आईबीडी) के उपचार के लिए मेसालाज़िन की अपेक्षाकृत उच्च चिकित्सीय दैनिक खुराक की आवश्यकता होती है और इस प्रकार, दवा निर्माण को अच्छी तरह से सहन करने योग्य और सुरक्षित होना चाहिए। 1.2 ग्राम पाउच में एक नया पीएच-निर्भर नियंत्रित रिलीज 5-एएसए माइक्रोग्र एन्यूल फॉर्मूलेशन विकसित किया गया है। नए फॉर्मूलेशन के मौखिक प्रशासन के बाद या एक ही समय में प्रशासित तीन अलग-अलग एंटरिक कोटेड 400 मिलीग्राम टैबलेट (पेंटाकोल® 40 0, सोफ़र, मिलान, इटली) की एक एक्वामोलर खुराक के बाद, सक्रिय सिद्धांत 5-एएस ए और मुख्य मेटाबोलाइट एन-एसिटाइल-5-एएसए दोनों के प्लाज्मा स्तर को एक वैध उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी-टेंडेम मास स्पेक्ट्रोमेट्री विधि के साथ मापा गया था। सी अधिकतम, टी अधिकतम और एयूसी मानों को प्राथमिक चर के रूप में माना जाता था और दवा सुरक्षा द्वितीयक थी। माइक्रोग्रैन्यूल प्रशासन (8.1 घंटे का tmax) के बाद प्लाज्मा 5-ASA सांद्रता की उपस्थिति संदर्भ गोलियों की धारणा (10.6 घंटे का tmax) के बाद की तुलना में अधिक तेज़ थी। दोनों योगों के लिए Cmax और AUC मान समान थे और परीक्षण योग के प्लाज्मा गायब होने की गतिज गति थोड़ी तेज़ थी। 17.5% बनाम 40.4% %CV वाले माइक्रोग्रैन्यूल के प्रशासन के बाद अंतर-विषय परिवर्तनशीलता कम थी या गोलियाँ (n=23), दाने के प्रारूप से अधिक नियंत्रित समरूप दवा रिलीज के कारण। एन-एसिटाइल-5-एएसए मेटाबोलाइट दोनों योगों के लिए 5-ASA के समान प्लाज्मा प्रोफ़ाइल प्रस्तुत करता है। माइक्रोग्रैन्यूल का उपयोग सुरक्षित है और बड़ी गोलियों को निगलने में कठिनाई की उपस्थिति में भी रोगियों के अनुपालन में सुधार करके दैनिक खुराक को कम करने की अनुमति देगा।