जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ मानव स्वयंसेवकों में एक नए पैरासिटामोल/कैफीन फॉर्मूलेशन का मूल्यांकन करने वाला फार्माकोकाइनेटिक और बायोइक्विवेलेंस अध्ययन

डोंगझोउ जे. लियू, मिशेल कोटलर और स्कॉट शार्पल्स

उद्देश्य: इस अध्ययन का उद्देश्य, उपवास और अर्ध-भोजन की स्थिति में, वर्तमान में बाजार में उपलब्ध पारंपरिक पैरासिटामोल/कैफीन कैप्लेट (PANADOL EXTRA® उत्पाद) के साथ तुलना करते हुए, नव विकसित पैरासिटामोल 500 मिलीग्राम और कैफीन 65 मिलीग्राम संयोजन (PANADOL® EXTRA ADVANCE उत्पाद) की जैव-समतुल्यता और नैदानिक ​​फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन करना था।

विधियाँ: तीस विषयों को नामांकित किया गया और सभी ने इस 4-तरफ़ा क्रॉसओवर अध्ययन को पूरा किया। प्रत्येक अवधि के लिए खुराक से पहले से लेकर 10 घंटे बाद तक सीरियल रक्त के नमूने एकत्र किए गए। HPLC/MS विधियों का उपयोग करके पैरासिटामोल और कैफीन सांद्रता के लिए प्लाज्मा नमूनों का परीक्षण किया गया। पीके मापदंडों की गणना गैर-कम्पार्टमेंटल मॉडल का उपयोग करके की गई। रैखिक मिश्रित-प्रभाव मॉडल का उपयोग लॉगरिदमिक रूप से परिवर्तित AUC0-∞, AUC0-t और Cmax के साथ-साथ AUC0-30min और AUC0-60min मानों का विश्लेषण करने के लिए किया गया था। Tmax का विश्लेषण विषय के भीतर अंतर पर हस्ताक्षरित रैंक परीक्षण द्वारा किया गया था। पैरासिटामोल के लिए प्लाज्मा में न्यूनतम चिकित्सीय सांद्रता 4 μg/ml (T4) तक पहुँचने के समय का मूल्यांकन किया गया। AEs का भी मूल्यांकन किया गया। नए फॉर्मूलेशन बनाम पैनाडोल एक्स्ट्रा® के लिए उपवास और अर्ध-भोजन अवस्था में AUC0-∞, AUC0-t और Cmax के अनुपातों की तुलना की गई, और 90% विश्वास अंतराल (CI90%) द्वारा निर्धारित जैव तुल्यता के लिए विश्लेषण किया गया।

परिणाम: उपवास और अर्ध-भोजन दोनों अवस्थाओं में इन दोनों योगों के बीच जैव-समतुल्यता स्थापित की गई, क्योंकि अनुपात 0.8-1.25 के भीतर थे, उपवास अवस्था में पैरासिटामोल के Cmax को छोड़कर। इसके अलावा, नए योग ने उपवास और अर्ध-भोजन अवस्थाओं में PANADOL EXTRA® की तुलना में पैरासिटामोल और कैफीन दोनों के लिए काफी अधिक प्रारंभिक अवशोषण (AUC0-30min और AUC0-60min) और साथ ही काफी कम Tmax दिखाया। T4 के आधार पर, उपवास और भोजन की अवस्थाओं में संबंधित पारंपरिक कैपलेट की तुलना में नए योग के लिए पैरासिटामोल अवशोषण दोगुना तेज़ था। नया योग सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन किया गया था।

निष्कर्ष: नया पैनाडोल® एक्स्ट्रा एडवांस फॉर्मूलेशन वर्तमान में बाजार में उपलब्ध पारंपरिक फॉर्मूलेशन के बराबर है। पैनाडोल® एक्स्ट्रा उत्पाद की तुलना में नए फॉर्मूलेशन के साथ पैरासिटामोल और कैफीन दोनों का अवशोषण काफी तेजी से होता है।