जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

कर्क्यूमिन द्वारा पी-जीपी प्रेरण: एक प्रभावी एंटीडोटल मार्ग

हे जुआन, तांग जिंग, यांग वान-हुआ, सोंग जुआन, लियू जियाओ-लेई और पेंग वेन-जिंग

उद्देश्य: हमने रिपोर्ट की थी कि कम खुराक वाले करक्यूमिन से टैलिनोलोल का अवशोषण कम हो सकता है। इस अध्ययन में जांच ने उच्च खुराक वाले करक्यूमिन के प्रेरक प्रभाव के बारे में अधिक जानकारी प्रदान की और आंतों के पी-जीपी द्वारा मध्यस्थता वाले करक्यूमिन और दवा बातचीत के बीच तंत्र को और स्पष्ट किया। विधियाँ: उच्च खुराक वाले करक्यूमिन के बाद टैलिनोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन 12 स्वस्थ स्वयंसेवकों में HPLC-MS/ESI विधि का उपयोग करके किया गया। पी-जीपी के कार्य, अभिव्यक्ति और mRNA स्तरों को फ्लोसाइटोमेट्री या वास्तविक समय मात्रात्मक पॉलीमरेज़ चेन रिएक्शन द्वारा पी-जीपी ओवर-एक्सप्रेसिंग कैको-2 कोशिकाओं में निर्धारित किया गया था। परिणाम: उच्च खुराक वाले करक्यूमिन ने टैलिनोलोल के AUC0-∞ और Cmax को क्रमशः 42% और 29% तक कम कर दिया, CL/F में नियंत्रण की तुलना में लगभग 77% की उल्लेखनीय वृद्धि हुई। इन विट्रो अध्ययनों में, कर्क्यूमिन और इसके मेटाबोलाइट टेट्राहाइड्रोकरक्यूमिन ने सांद्रता और समय-निर्भर तरीके से p-gp के कार्य, अभिव्यक्ति और MDR1 mRNA के स्तर को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाया, जिसके परिणाम ऊष्मायन के 1 घंटे बाद ही देखे गए। p-gp अभिव्यक्ति में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ p-gp परिवहन गतिविधि में आनुपातिक वृद्धि नहीं हुई। निष्कर्ष: कर्क्यूमिन का एक साथ प्रशासन p-gp प्रेरण द्वारा सह-प्रशासित दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल सकता है, जिसके द्वारा कर्क्यूमिन अंतर्जात और बहिर्जात विषाक्त पदार्थों से सुरक्षा प्रदान कर सकता है