फार्मास्युटिका एनालिटिका एक्टा

अमूर्त

लिपिड ड्रग डिलीवरी सिस्टम द्वारा एलिट्रेटिनॉइन की बढ़ी हुई मौखिक जैवउपलब्धता

साकेत भसीन और रितेश पटेल

एलिट्रेटिनॉइन एक अंतर्जात रेटिनोइड है और रेटिनोइड रिसेप्टर्स पर एक पैन-एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, जो रेटिनोइक एसिड रिसेप्टर्स और रेटिनोइड एक्स रिसेप्टर्स दोनों के साथ उच्च आत्मीयता के साथ बंधता है। शक्तिशाली सामयिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार के प्रति अनुत्तरदायी गंभीर क्रॉनिक हैंड एक्जिमा वाले रोगियों में प्रतिदिन एक बार मौखिक एलिट्रेटिनॉइन का उपयोग करने की अनुमति है। मौखिक प्रशासन के बाद एलिट्रेटिनॉइन की जैव उपलब्धता कम है और बड़े अंतर-व्यक्तिगत भिन्नता के अधीन है। इस अध्ययन का उद्देश्य इन विट्रो में एलिट्रेटिनॉइन की घुलनशीलता और विघटन प्रोफाइल के संबंध और चूहों में एलिट्रेटिनॉइन की मौखिक जैव उपलब्धता पर उनके प्रभाव का मूल्यांकन करना था। कार्य योजना में भारत में छोटे पैमाने की दवा उद्योग सेट-अप के तहत सरल और व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली प्रथाओं का उपयोग करना शामिल है। अलग-अलग हाइड्रोफिलिक लिपोफिलिक बैलेंस (एचएलबी) मूल्यों के वाहनों में एलिट्रेटिनॉइन की घुलनशीलता निर्धारित की गई और इन विट्रो ड्रग रिलीज विघटन अध्ययनों के लिए विभिन्न रचनाओं को तैयार करने के लिए चयनित घटकों का उपयोग किया गया। सोयाबीन तेल और स्टीयरोइल मैक्रोगोल-32 ग्लिसराइड्स की प्रोटोटाइप संरचना ने एक स्थिर और अधिकतम दवा रिलीजिंग उत्पाद प्रदान किया। अनुकूलित फॉर्मूलेशन के लिए चूहों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किया गया और इनोवेटर संरचना के साथ तुलना की गई। एलिट्रेटिनॉइन की लिपिड फॉर्मूलेशन प्रणाली ने पीक सीरम सांद्रता (सीमैक्स), वक्र के नीचे का क्षेत्र (एयूसी) में काफी वृद्धि की थी और बाजार में उपलब्ध फॉर्मूलेशन की तुलना में पीक सीरम सांद्रता (टीमैक्स) तक पहुंचने के समय में कमी देखी गई थी। हालांकि डेटा विघटन और जैव उपलब्धता के बीच स्थापित सहसंबंधों की पुष्टि करता है, लेकिन यह दिलचस्प रूप से एलिट्रेटिनॉइन की घुलनशीलता, विघटन और जैव उपलब्धता को प्रभावित करने वाले वाहनों में दवा के एचएलबी और थर्मोडायनामिक गतिविधि प्रोफ़ाइल के बीच मौजूद एक जटिल संबंध की ओर इशारा करता है।