फार्मास्युटिका एनालिटिका एक्टा

अमूर्त

नियोस्टिग्माइन ब्रोमाइड के इंट्रानैसल म्यूकोएडेसिव माइक्रोस्फेयर का विकास और मूल्यांकन

बसवराज के. नंजवाड़े, केमी ए. पारिख, रुचा वी. देशमुख, वीरेंद्र के. नंजवाड़े, किशोरी आर. गायकवाड़, सचिन ए. ठाकरे और एफवीमानवी

उद्देश्य: नियोस्टिग्माइन ब्रोमाइड, एक कोलिनेस्टरेज़ अवरोधक पारंपरिक रूप से मायस्थेनिया ग्रेविस के उपचार के लिए मौखिक मार्ग द्वारा दिया जाता है। हालाँकि, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से बहुत खराब तरीके से अवशोषित होता है। इंट्रानेजल प्रशासन प्रणालीगत दवा वितरण के लिए पैरेंट्रल मार्ग का एक आदर्श विकल्प है। म्यूकोएडेसिव पॉलिमर के साथ मल्टीपार्टिकुलेट सिस्टम तैयार करने से नाक के निवास समय में उल्लेखनीय वृद्धि हो सकती है। वर्तमान दृष्टिकोण का उद्देश्य कार्बोपोल 974P NF और HPMC K15 M के साथ फिल्म बनाने वाले पॉलिमर एथिल सेलुलोज के साथ इंट्रानेजल माइक्रोस्फीयर तैयार करके नियोस्टिग्माइन ब्रोमाइड के पारंपरिक खुराक रूपों की कमियों को दूर करना था।

विधियाँ: माइक्रोस्फीयर को इमल्शन सॉल्वेंट वाष्पीकरण विधि द्वारा तैयार किया गया था। तैयार माइक्रोस्फीयर को एनकैप्सुलेशन दक्षता, दवा लोडिंग, कण आकार और सतह आकृति विज्ञान, सूजन की डिग्री, इन-विट्रो म्यूकोएडेसन, दवा रिलीज, इन-विवो अध्ययन और स्थिरता अध्ययन के लिए चिह्नित किया गया था।

परिणाम: फ़ॉर्मूलेशन IN 1 और IN 5 ने क्रमशः कार्बोपोल और HPMC आधारित माइक्रोस्फीयर के लिए सबसे अच्छे परिणाम प्रदर्शित किए। एनट्रैपमेंट दक्षता 75.74±0.50% और 70.27±0.61% थी; म्यूकोएडहेसन 98.5% और 85.3% था; और 8 घंटे तक दवा रिलीज़ क्रमशः IN 1 और IN 5 के लिए 87.86% और 84.5% थी। इन-विवो अध्ययनों से पता चला है कि फ़ॉर्मूलेशन IN 1 और IN 5 ने मौखिक दवा प्रशासन की तुलना में अच्छी जैवउपलब्धता दिखाई।

निष्कर्ष: इन-विट्रो और इन-विवो दोनों अध्ययनों से यह निष्कर्ष निकला है कि नियोस्टिग्माइन ब्रोमाइड के वितरण के लिए कार्बोपोल आधारित माइक्रोस्फीयर, एचपीएमसी आधारित माइक्रोस्फीयर से बेहतर हैं।