मोर्डे एन, रेबेलो जे, ब्रैशियर बी, गर्ग एम, नायडू आर, बिरहाडे ए, अय्यर के और जाधव आर
परिचय: प्रेशराइज्ड मीटर्ड डोज इनहेलर का उपयोग करके दिए गए सालमेटेरोल ज़िनाफोएट (परीक्षण एचएफए फॉर्मूलेशन, सिप्ला लिमिटेड, भारत; संदर्भ एचएफए फॉर्मूलेशन, एलन और हैनबरीज, यूके) के दो हाइड्रोफ्लोरोएल्केन (एचएफए) फॉर्मूलेशन के फार्माकोकाइनेटिक (पीके) और फार्माकोडायनामिक (पीडी) प्रभावों की तुलना करना। तरीके: स्वस्थ विषयों पर सालमेटेरोल ज़िनाफोएट (25 μg प्रति एक्ट्यूएशन) के दो एचएफए फॉर्मूलेशन की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना करने वाले तीन अलग-अलग यादृच्छिक, क्रॉसओवर, पीके अध्ययन और एक पीडी अध्ययन किए गए। दो फॉर्मूलेशन का पीके आकलन चारकोल ब्लॉकेज के बिना, चारकोल ब्लॉकेज के साथ और एकल खुराक का उपयोग करके वॉल्यूमेटिक स्पेसर डिवाइस के साथ किया गया। परिणाम: चारकोल के बिना पीके अध्ययन में, एयूसी0-टी के लिए दो योगों के बीच अंतर के लिए 90% सीआई 80-125% की जैवतुल्यता सीमाओं के भीतर था; हालांकि, सीमैक्स मामूली रूप से ऊपरी जैवतुल्यता सीमा से 136% अधिक था। चारकोल के साथ पीके अध्ययन में, सीमैक्स के लिए दो योगों के बीच अंतर के लिए 90% सीआई 80-125% की जैवतुल्यता सीमाओं के भीतर था; हालांकि, एयूसी0-टी मामूली रूप से ऊपरी जैवतुल्यता सीमा से 128% अधिक था। इसलिए पीडी अध्ययन में मामूली रूप से उच्च प्रणालीगत जोखिम के प्रभाव का आगे मूल्यांकन किया गया। पीडी अध्ययन ने पुष्टि की कि प्राथमिक पीडी समापन बिंदुओं जैसे हृदय गति और सीरम पोटेशियम के साथ-साथ रक्त शर्करा और क्यूटीसी अंतराल जैसे अन्य सुरक्षा पीडी समापन बिंदुओं पर परीक्षण फॉर्मूलेशन के कोई बड़े प्रणालीगत सुरक्षा प्रभाव नहीं थे। स्पेसर के साथ पीके अध्ययन ने परीक्षण और संदर्भ योगों के बीच जैवतुल्यता का प्रदर्शन किया। दोनों योग सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन किए गए थे। निष्कर्ष: सैल्मेटेरोल का परीक्षण एचएफए फार्मूलेशन, स्पेसर के साथ और बिना स्पेसर के प्रयोग किए जाने पर, सैल्मेटेरोल के संदर्भ एचएफए फार्मूलेशन के चिकित्सीय रूप से समतुल्य था।