जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

उपवास कर रहे स्वस्थ स्वयंसेवकों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के दो 81 मिलीग्राम लेपित टैबलेट फॉर्मूलेशन का तुलनात्मक जैवउपलब्धता अध्ययन

डोलोरेस आरसी, एंट्यून्स एनजे, मोरेनो आर, डि वायो पी, मैगली ई और डी नुक्की जी

परिचय: कम खुराक वाले एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग एंटीथ्रोम्बोटिक एजेंट के रूप में किया जाता है और एंटरिक-लेपित फॉर्मूलेशन का उपयोग जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभावों को कम करने के लिए व्यापक रूप से किया जाता है।

उद्देश्य: उपवास करने वाले स्वस्थ स्वयंसेवकों में दो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड फॉर्मूलेशन (इकैसिल-81®, 81 मिलीग्राम लेपित टैबलेट) की जैवउपलब्धता की तुलना करना।

विधियाँ: स्वस्थ स्वयंसेवकों (n=16) को मोनोसेंट्रिक, ओपन लेबल, यादृच्छिक, दो-तरफ़ा क्रॉसओवर फ़ार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में भर्ती किया गया, जिसमें उपचारों के बीच सात दिनों की वॉशआउट अवधि थी। उन्हें लगभग 8 घंटे के उपवास के बाद एक परीक्षण (नया फ़ॉर्मूलेशन) या एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (ईकासिल-81®) के एक मानक संदर्भ फ़ॉर्मूलेशन की एक एकल 81 मिलीग्राम मौखिक खुराक दी गई। 36 घंटे की अवधि में रक्त के नमूने एकत्र किए गए। सैलिसिलिक एसिड प्लाज्मा सांद्रता का मूल्यांकन उच्च-प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी द्वारा टेंडम मास स्पेक्ट्रोमेट्री (एचपीएलसी-एमएस/एमएस) के साथ किया गया था। WinNonlin प्रोग्राम का उपयोग करके नॉनकंपार्टमेंटल फ़ार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण किया गया।

परिणाम: सैलिसिलिक एसिड की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) परीक्षण और संदर्भ सूत्रीकरण के लिए क्रमशः 3.66 और 4.02 घंटे (tmax) में 5433 और 5719 ng/mL तक पहुँच गई। Cmax के ज्यामितीय माध्य और प्लाज्मा सांद्रता के वक्र के अंतर्गत क्षेत्र के अनुपातों का 90% विश्वास अंतराल अंतिम सांद्रता (AUC0- अंतिम) तक 80-125% के अंतराल के भीतर था।

निष्कर्ष: नए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड फॉर्मूलेशन में अवशोषण की दर और सीमा के लिए संदर्भ फॉर्मूलेशन के बराबर जैवउपलब्धता है।