ऑरिजेना एंट्यून्स डी अराउजो फरेरा, गेरलेन बर्नार्डो कोएल्हो गुएरा, लिलियन ग्रेस दा सिल्वा सोलोन, एस्टेला डिबिल्डॉक्स, जोस पेरेज़-उरिज़ार, अब्राहम एस्कोबेडो-मोराटिला, इरमा टोरेस-रोक, मैरिसेला मार्टिनेज-डेलगाडो, जुआन रेमन ज़पाटा-मोरालेस, लुइज़ अल्बर्टो लीरा सोरेस और अमाडोर कोवरुबियस-पिनेडो
एक्सटेम्पोरेनियस या ऑफ-लेबल प्रिस्क्राइबिंग अवैध नहीं है और कभी-कभी चिकित्सकीय और आर्थिक रूप से उचित हो सकती है। हालांकि यह कई नैदानिक, सुरक्षा और नैतिक मुद्दों से जुड़ा हुआ है। इन उत्पादों की जैव-समतुल्यता को पेटेंट दवाओं के स्थान पर उपयोग किए जाने से पहले सिद्ध किया जाना चाहिए। वर्तमान अध्ययन में, कार्बामाज़ेपाइन (200 मिलीग्राम) के दो एक्सटेम्पोरेनियस कैप्सूल की जैव उपलब्धता का मूल्यांकन करने के लिए एकल-केंद्र, खुला, यादृच्छिक, एकल-खुराक, 2-अवधि क्रॉसओवर, 2-अनुक्रम पायलट परख (n = 6 के साथ दो उपसमूह) किया गया था: ए-फॉर्मूला® (ए); और फॉर्म्यूल® (बी) इनोवेटर उत्पाद टेग्रेटोल® (सी) की एक गोली की तुलना में। बारह स्वस्थ स्वयंसेवकों को यादृच्छिक रूप से दो में से एक समूह को एक परीक्षण/संदर्भ सूत्रीकरण प्राप्त करने के लिए सौंपा गया था और दो सप्ताह की वाश-आउट अवधि के बाद उन्हें दूसरा यौगिक प्राप्त हुआ। खुराक देने के 72 घंटे बाद रक्त का नमूना लिया गया और कार्बामाज़ेपाइन के स्तर को HPLC द्वारा निर्धारित किया गया। अध्ययन के मुख्य निष्कर्षों में यह शामिल है कि प्लाज्मा कार्बामाज़ेपाइन का शिखर संदर्भ की तुलना में एक्सटेम्पोरेनियस कैप्सूल के बाद तेज़ था (Tmax: A: 6.58 h; B: 4.83 h बनाम 8.25-10.00 h, क्रमशः), हालांकि Cmax (A: 3.32 μg/mL; B: 3.10 μg/mL बनाम C: 3.14-2.85 μg/mL) और न ही AUC0-t (A: 116.34 μg*h/mL; B: 145.66 μg*h/mL बनाम C: 123.18-138.37 μg*h/mL) में कोई बदलाव नहीं देखा गया। उन्मूलन आधा जीवन जो 38.64-61.29 घंटे के बीच था, लेकिन सभी योगों के बीच कोई अंतर नहीं देखा गया। जैव समतुल्यता सांख्यिकी का उपयोग करके यह प्रतीत होता है कि A-Formula® या Formule® AUC0-t के संदर्भ में Tegretol® के लिए जैव समतुल्य है, लेकिन Cmax के संबंध में नहीं। निष्कर्ष में, हमने प्रदर्शित किया कि कार्बामाज़ेपाइन के दो एक्सटेम्पोरेनियस कैप्सूल, A-Formula® और Formule® तत्काल Tegretol® के संदर्भ टैबलेट के समान सांद्रता-समय प्रोफ़ाइल दिखाते हैं, हालाँकि इसकी जैव समतुल्यता और विनिमेयता की पुष्टि करने के लिए लंबे नमूने के आकार के साथ आगे के अध्ययन की आवश्यकता है।