जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

भारतीय स्वस्थ मानव वयस्क पुरुष स्वयंसेवकों में दो अलग-अलग शक्तियों (1.5 मिलीग्राम और 6 मिलीग्राम) के दो अलग-अलग रिवास्टिग्माइन हार्ड कैप्सूल फॉर्मूलेशन की जैव-समतुल्यता

गर्ग एम, नायडू आर, अय्यर के और जाधव आर

रिवास्टिग्माइन, एक ब्यूटाइल- और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ अवरोधक, अल्जाइमर रोग (एडी) के लक्षणात्मक उपचार के लिए अनुमोदित है। इन अध्ययनों का उद्देश्य रिवास्टिग्माइन 1.5 मिलीग्राम और 6 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल के परीक्षण और संदर्भ योगों की जैव-समतुल्यता निर्धारित करना था। दोनों अध्ययन एकल खुराक, यादृच्छिक, 2-अवधि, 2-अनुक्रम, प्रयोगशाला-अंधा, क्रॉसओवर डिज़ाइन थे। रिवास्टिग्माइन 1.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल अध्ययन 36 स्वस्थ वयस्क भारतीय पुरुष स्वयंसेवकों में उपवास की स्थिति में 5 दिनों की वॉशआउट अवधि के साथ आयोजित किया गया था और रिवास्टिग्माइन 6 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल अध्ययन 40 स्वस्थ वयस्क भारतीय पुरुष स्वयंसेवकों में खिलाए गए परिस्थितियों में 7 दिनों की वॉशआउट अवधि के साथ आयोजित किया गया था। 1.5 मिलीग्राम अध्ययन के लिए, फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइलिंग के लिए रक्त के नमूने खुराक के 10 घंटे बाद तक लिए गए थे। 6 मिलीग्राम अध्ययन के लिए, फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइलिंग के लिए रक्त के नमूने खुराक के 12 घंटे बाद तक लिए गए थे। सुरक्षा का मूल्यांकन प्रतिकूल घटनाओं के आकलन और प्रयोगशाला परीक्षणों के माध्यम से किया गया था। रिवास्टिग्माइन की प्लाज्मा सांद्रता को मान्य LC-MS/MS विधि से निर्धारित किया गया था। उत्पादों के बीच जैव-समतुल्यता का निर्धारण लॉगरिदमिक रूपांतरित डेटा का उपयोग करके परीक्षण और संदर्भ उत्पादों के लिए Cmax, AUC0-t और AUC0-∞ मानों के अनुपात के लिए 90% विश्वास अंतराल (90% CI) की गणना करके किया गया था। रिवास्टिग्माइन 1.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल अध्ययन के लिए रिवास्टिग्माइन का 90% CI क्रमशः Cmax, AUC0-t और AUC0-∞ के लिए 89.63-113.68, 86.91-103.87 और 87.30-103.80 था। रिवास्टिग्माइन 6 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल अध्ययन के लिए रिवास्टिग्माइन का 90% CI क्रमशः Cmax, AUC0-t और AUC0-∞ के लिए 93.08-118.44, 94.14-104.46 और 93.77-104.12 था। चूंकि Cmax और AUC0-t के लिए 90% CI 80.00-125.00% अंतराल के भीतर थे, इसलिए यह निष्कर्ष निकाला गया कि रिवास्टिग्माइन 1.5 मिलीग्राम और 6 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल के परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन उनकी दर और अवशोषण की सीमा में जैव-समतुल्य थे।