जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

मानक लियोफिलाइज्ड पाउडर फॉर्मूलेशन की तुलना में इंजेक्शन के लिए एक नए ओमालिज़ुमाब समाधान की जैव-समतुल्यता

गिल्स जे. रिविएर, चिंग-मिंग येह, क्रिस्टीन वी. रेनॉल्ड्स, लॉरेंस ब्रुकमैन और गुएंथर कैसर

उद्देश्य: इंजेक्शन के लिए एक नए घोल (समाधान) और ओमालिज़ुमाब के संदर्भ लायोफिलाइज़्ड पाउडर फॉर्मूलेशन (पाउडर) की फार्माकोकाइनेटिक (पीके) और फार्माकोडायनामिक (पीडी) तुल्यता निर्धारित करना। तरीके: इस ओपन-लेबल, समानांतर-समूह अध्ययन में, वयस्क एटोपिक विषयों (सीरम इम्युनोग्लोबुलिन [आईजी] ई 30-300 आईयू/एमएल; शरीर का वजन, 40-90 किग्रा) को घोल या पाउडर ओमालिज़ुमाब की एक एकल उपचर्म खुराक (150 या 300 मिलीग्राम) दी गई। कुल ओमालिज़ुमाब, मुक्त और कुल IgE और सुरक्षा की सीरम सांद्रता खुराक के 84 दिन बाद तक निर्धारित की गई। सीरम में ओमालिज़ुमाब के खुराक-सामान्यीकृत मापदंडों के लिए जैवतुल्यता की जांच की गई: अधिकतम सांद्रता (सी जैवतुल्यता का निष्कर्ष तब निकाला गया जब घोल बनाम पाउडर ज्यामितीय माध्य के अनुपात का 90% विश्वास अंतराल (CI) पूरी तरह से 0.8-1.25 के भीतर समाहित था। परिणाम: 155 विषयों को यादृच्छिक बनाया गया और खुराक दी गई (62.6% महिला; औसत आयु, 34.7 वर्ष)। दोनों खुराकों पर दोनों फॉर्मूलेशन के लिए ओमालिज़ुमाब का प्रणालीगत जोखिम समान था। PK जैवतुल्यता का प्रदर्शन किया गया (n = 153): C अधिकतम, ज्यामितीय माध्य का अनुपात: 1.01 (90% CI: 0.95-1.08); AUC 0-tlast , 0.98 (0.92-1.05); AUC 0-inf , 0.98 (0.91-1.05)। ओमालिज़ुमाब का मतलब उन्मूलन अर्ध-जीवन: घोल के लिए 22.1 दिन प्रत्येक ने मुक्त IgE में स्क्रीनिंग से 95% की कमी उत्पन्न की। सबसे आम प्रतिकूल घटनाएँ (AEs): सिरदर्द (23.9%), साइनस कंजेशन (8.4%)। कोई गंभीर AEs रिपोर्ट नहीं की गई। निष्कर्ष: नया, उपयोग के लिए तैयार ओमालिज़ुमैब समाधान सूत्रीकरण संदर्भ लियोफिलाइज़्ड पाउडर सूत्रीकरण के लिए जैव समतुल्य है।