जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

निटाज़ोक्सानाइड 500 मिलीग्राम की एकल खुराक के दो मौखिक-निलंबन योगों की जैव उपलब्धता: एक ओपन-लेबल, यादृच्छिक-अनुक्रम, दो-अवधि क्रॉसओवर, स्वस्थ उपवास वाले मैक्सिकन वयस्क स्वयंसेवकों में तुलना

जुआना इसाबेल बाल्डेरास-अकाटा, एस्टेबन पेट्रीसियो रियोस-रोग्रिगुएज़ब्यूनो, फैबियोला पेरेज़-बेसेरिल, क्लारा एस्पिनोसा-मार्टिनेज, विक्टोरिया बर्क- फ्रैगा और मारियो गोंजालेज-डे ला पारा

नाइटाज़ोक्सानाइड एक मौखिक व्यापक स्पेक्ट्रम परजीवीनाशक एजेंट है। मेक्सिको में, नाइटाज़ोक्सानाइड के निलंबन के लिए मौखिक पाउडर 1 वर्ष या उससे अधिक उम्र के रोगियों में एंटीप्रोटोज़ोअल और कृमिनाशक संक्रमण के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है। इस अध्ययन का उद्देश्य जैवउपलब्धता की तुलना करना और निलंबन के रूप में प्रशासित मौखिक नाइटाज़ोक्सानाइड 500 मिलीग्राम के परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन की जैव-समतुल्यता निर्धारित करना और मैक्सिकन आबादी पर इस दवा की मौखिक जैवउपलब्धता के बारे में डेटा उत्पन्न करना था। यह एकल-खुराक, यादृच्छिक-अनुक्रम, ओपन-लेबल, 2-अवधि क्रॉसओवर अध्ययन दोनों लिंगों के कुल 26 मैक्सिकन वयस्क विषयों पर 1-सप्ताह की वॉशआउट अवधि के साथ आयोजित किया गया था। अध्ययन फॉर्मूलेशन 10 घंटे के रात भर के उपवास के बाद प्रशासित किए गए थे। फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के लिए, प्रशासन के बाद 0 (बेसलाइन), 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 और 12 घंटे पर रक्त के नमूने लिए गए। टिज़ोक्सानाइड (नाइटाज़ोक्सानाइड का सक्रिय मेटाबोलाइट) की प्लाज्मा सांद्रता को HPLC के साथ मास स्पेक्ट्रोमेट्री (MS/MS) का उपयोग करके निर्धारित किया गया था। परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन को जैव समतुल्य माना जाना था यदि ज्यामितीय माध्य परीक्षण/संदर्भ अनुपात के लिए 90% CI 80% से 125% की पूर्व निर्धारित सीमा के भीतर थे। संदर्भ (डैक्सन®) और परीक्षण (पैरामिक्स®) फॉर्मूलेशन के लिए टिज़ोक्सैनाइड के अनुमानित फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर क्रमशः थे: सी अधिकतम (10.40±2.99 μg/ml, 10.73 ± 3.45 μg/ml); AUC 0–t (39.57 ± 15.89 μg•h /ml, 43.31 ± 19.13 μg•h /ml); और AUC 0–∞ (40.93 ± 16.05 μg•h /ml, 45.00 ± 19.63 μg•h /ml)। सी अधिकतम, एयूसी 0-टी, और एयूसी 0-∞ के ज्यामितीय माध्य अनुपातों के लिए 90% सीआई थे: 94.58%-110.21%, 100.43%-116.22%, और 101.00%-116.43%, क्रमशः, विषय के भीतर %CV मान क्रमशः 16.23, 15.49 और 15.05 थे। सभी शक्ति मान 100% थे। इस अध्ययन में परीक्षण फॉर्मूलेशन की एक एकल खुराक ने अवशोषण की दर और सीमा के आधार पर जैव-समतुल्यता मानने के लिए नियामक आवश्यकताओं को पूरा किया।