जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ मैक्सिकन पुरुष स्वयंसेवकों में दो अलग-अलग शक्तियों (40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम) के टेल्मिसर्टन के दो अलग-अलग टैबलेट फॉर्मूलेशन की जैवउपलब्धता

डैनियल पोंस-नवारेटे, अरमांडो कोर्टेस-मेंडोज़ा, एरिका लोपेज़-बोजोर्केज़, जेसिका गोंजालेज-बानुएलोस, विक्टोरिया बर्क-फ्रगा और मारियो गोंजालेज-डे ला पारा

टेल्मिसर्टन एक गैर-पेप्टाइड एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी है। मेक्सिको में, यह धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार और हृदय रोग के उच्च जोखिम वाले 55 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों की रुग्णता और मृत्यु दर की रोकथाम के लिए संकेतित है। इन दो अध्ययनों का उद्देश्य जैवउपलब्धता की तुलना करना और मौखिक टेल्मिसर्टन के 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम युक्त दो परीक्षण योगों की जैव-समतुल्यता निर्धारित करना था। दो अलग-अलग, एकल खुराक, एकल-अंधा, यादृच्छिक, दो-अवधि, क्रॉसओवर अध्ययन किए गए। प्रत्येक अध्ययन के लिए 30 पुरुष विषयों के एक अलग समूह ने 14-दिन की वॉशआउट अवधि के साथ दोनों अध्ययनों को पूरा किया। दोनों अध्ययनों में, अध्ययन योगों को 10 घंटे के रात भर के उपवास के बाद प्रशासित किया गया था। फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के लिए, प्रशासन के बाद बेसलाइन, 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.33, 1.67, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 और 72 घंटे पर रक्त के नमूने लिए गए। टेल्मिसर्टन की प्लाज्मा सांद्रता को फ्लोरोसेंस डिटेक्टर के साथ युग्मित एचपीएलसी का उपयोग करके निर्धारित किया गया था। परीक्षण और संदर्भ फॉर्मूलेशन को जैव समतुल्य माना जाता था यदि ज्यामितीय माध्य परीक्षण/संदर्भ अनुपात के लिए 90% सीआई 80% से 125% की पूर्व निर्धारित सीमाओं के भीतर थे। AUC0-t और AUC0-∞ के लिए; और Cmax के लिए 75% से 133%। टेल्मिसर्टन 40 मिलीग्राम के साथ अध्ययन में, 90% सीआई 81.23% थे AUC0-t के लिए 115.41%, 91.83%; और AUC0-∞ के लिए 115.05%। टेल्मिसर्टन 80 मिलीग्राम के साथ अध्ययन में 90% CI 86.84% थे; Cmax के लिए 121.07%, 90.51%; AUC0-t के लिए 110.38%, 90.58%; और AUC0-∞ के लिए 110.96%। दोनों अध्ययनों में, परीक्षण फॉर्मूलेशन की एक एकल खुराक ने अवशोषण की दर और सीमा के आधार पर जैव-समतुल्यता मानने के लिए नियामक आवश्यकताओं को पूरा किया।