जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

स्वस्थ मानव विषयों में सह-प्रशासन पर एटोरवास्टेटिन और लोसार्टन की जैव उपलब्धता और अंतःक्रिया क्षमता

तौसीफ अहमद, शिवचरण कोलीपारा, अनिरुद्ध गौतम, राधिका गिगरास, मोनिका कोठारी, नीलांजन साहा, विजय बत्रा और ज्योति पालीवाल

एटोरवास्टेटिन (एटी) और लोसार्टन (एलएस) के बीच परस्पर क्रिया की क्षमता का मूल्यांकन करने के लिए एक यादृच्छिक, ओपन-लेबल, संतुलित, तीन-उपचार, तीन-क्रम, तीन-अवधि एकल खुराक क्रॉसओवर फार्मा-कोकाइनेटिक परस्पर क्रिया अध्ययन आयोजित किया गया था। विषयों को या तो 40 मिलीग्राम एटी या 100 मिलीग्राम एलएस या दोनों का संयोजन किसी भी अवधि में दिया गया था। फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण के लिए एटी, ओ-हाइड्रॉक्सी एटोरवास्टेटिन (ओ-एचएटी), एलएस और इसके कार्बोक्जिलिक एसिड मेटाबोलाइट (एलएस-सीए) के प्लाज्मा सांद्रता को मापने के लिए नियमित अंतराल पर रक्त के नमूने एकत्र किए गए थे। एटी और एलएस का सह-प्रशासन किसी भी दवा या उनके संबंधित मेटाबोलाइट्स के वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में किसी भी महत्वपूर्ण परिवर्तन के बिना अच्छी तरह से सहन किया गया था। एटी, ओ-एचएटी, एलएस और एलएस-सीए के सी मैक्स (एनजी/एमएल) में क्रमशः 29% (38.8(±20.9) से 47.8(±18.4)), 86% (15.7±(10.6) से 29.8(±19.1)), 51% (503.0(±246.0) से 793.0(±376.0)) और 21% (971.0(±245.0) से 1189.0(±323.0)) की वृद्धि हुई। एटी और एलएस दोनों ही पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) और सीवाईपी3ए4 के सब्सट्रेट हैं, और जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह से अवशोषित होने की सूचना दी गई है। इसलिए, अवशोषण की दर में यह परिवर्तन पोर्टल शिरा परिसंचरण में पहुंचने से पहले आंत की दीवार में प्रारंभिक अवशोषण चरण के दौरान पी-जीपी और/या सीवाईपी3ए4 की क्षणिक संतृप्ति के कारण प्रतीत होता है। दोनों दवाओं के सी अधिकतम में वृद्धि खुराक समायोजन के लिए चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं हो सकती है।