कार्डियोवास्कुलर फार्माकोलॉजी: ओपन एक्सेस

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जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स की पक्षपाती पीड़ा: हृदय संबंधी रोगों की एक संभावित चिकित्सीय रणनीति

युन हाक किम, साए ओक ओह और ची डे किम

जी प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स (GPCRs) सात ट्रांसमेम्ब्रेन रिसेप्टर्स का एक परिवार है, और वर्तमान नैदानिक ​​दवाओं के प्रमुख लक्ष्य हैं। कई GPCRs को विशिष्ट दवाओं द्वारा सफलतापूर्वक लक्षित किया गया है जिन्हें एगोनिस्ट या विरोधी के रूप में वर्गीकृत किया गया है। पारंपरिक रूप से, GPCR सिग्नल मार्गों को हेटरोट्रिमेरिक जी प्रोटीन द्वारा विनियमित माना जाता है। हालाँकि, कई शोधों ने प्रदर्शित किया है कि अन्य अणु, β-अरेस्टिन, GPCRs से जुड़े इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग मार्गों के विनियमन में भाग लेते हैं। β-अरेस्टिन की प्रमुख भूमिका जी प्रोटीन संकेतों के प्रति प्रतिक्रियाओं को कम करना और साइटोप्लाज्मिक अणुओं को सक्रिय करना है। GPCR लिगैंड या तो जी प्रोटीन या β-अरेस्टिन मार्ग को प्रमुखता से सक्रिय कर सकते हैं, जो GPCR सिग्नलिंग के पक्षपाती एगोनिज्म का आधार है। दोनों संकेत स्वतंत्र क्रियाओं का प्रतिनिधित्व करते हैं, उदाहरण के लिए, एक लाभकारी है और दूसरा साइड इफेक्ट से संबंधित है। इस समीक्षा में, हम जीपीसीआर के सिग्नलिंग मार्गों और लिगैंड्स पर वर्तमान पक्षपाती एगोनिस्ट अनुसंधान का सारांश प्रस्तुत करते हैं, जिसमें हृदय रोग पर ध्यान केंद्रित किया गया है।