जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

पैरासिटामोल और इबुप्रोफेन के एक नए निश्चित खुराक मौखिक संयोजन का फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण, जिसमें भोजन के प्रभाव पर जोर दिया गया है

हार्टले सी एटकिंसन, इओना स्टेनेस्कु, चार्ल्स पीएच बेस्ले, इसाम आई सलेम और क्रिस फ्रैम्पटन

उद्देश्य: प्रकाशित साहित्य में दावा किया गया है कि उपवास की स्थिति में एक साथ प्रशासन के बाद इबुप्रोफेन और पैरासिटामोल के व्यक्तिगत फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई बदलाव नहीं होता है। वर्तमान अध्ययन पैरासिटामोल 500 मिलीग्राम और इबुप्रोफेन 150 मिलीग्राम/टैबलेट युक्त एक नए निश्चित खुराक मौखिक संयोजन (मैक्सीजेसिक®) के लिए इन अवलोकनों की पुष्टि करने के लिए किया गया था। इसके अतिरिक्त, मैक्सीजेसिक® फॉर्मूलेशन के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल पर भोजन के प्रभाव का आकलन किया गया। विधियाँ: 28 स्वस्थ स्वयंसेवकों में एकल-खुराक, ओपन-लेबल, यादृच्छिक, चार-तरफ़ा क्रॉसओवर फ़ार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किया गया। मान्य LC-MS/MS विधियों का उपयोग करके पैरासिटामोल और इबुप्रोफेन दोनों सांद्रता के लिए सीरियल प्लाज्मा नमूनों का परीक्षण किया गया। Cmax, AUC0→t और AUC0→∞ के अनुपातों का विश्लेषण 90% विश्वास अंतराल (CI) द्वारा निर्धारित जैव-समतुल्यता के लिए किया गया और विलकॉक्सन मिलान जोड़े परीक्षण का उपयोग करके tmax मानों की तुलना की गई। परिणाम: उपवास की स्थिति में, इबुप्रोफेन और पैरासिटामोल के लिए फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर निश्चित खुराक संयोजन और इसके मोनो-घटकों के बीच समान थे। Cmax, AUC0→12h, और AUC0→∞ मानों के अनुपात 80-125% स्वीकार्य जैव-समतुल्यता सीमा के भीतर आ गए और tmax मानों में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ। उपवास की स्थिति की तुलना में खिलाए गए राज्य में, निश्चित खुराक संयोजन से tmax पैरासिटामोल (53 बनाम 30 मिनट) के लिए काफी लंबा था और इबुप्रोफेन (53 बनाम 90 मिनट) के लिए थोड़ा विलंबित था। पैरासिटामोल के धीमे अवशोषण के परिणामस्वरूप Cmax कम हो गया जो 80-125% जैव-समतुल्यता सीमा से बाहर था। इसके अतिरिक्त, खिलाए गए राज्य में, निश्चित खुराक संयोजन से पैरासिटामोल और इबुप्रोफेन दोनों के अवशोषण की सीमा उपवास की स्थिति की तुलना में थोड़ी कम थी, हालांकि AUC0→12h और AUC0→∞ अनुपातों के लिए 90% CI 80-125% जैव-समतुल्यता सीमा के भीतर थे। निष्कर्ष: एक निश्चित खुराक संयोजन (मैक्सीजेसिक®) में इबुप्रोफेन और पैरासिटामोल के सहवर्ती प्रशासन से उपवास की स्थिति में किसी भी दवा के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल में कोई बदलाव नहीं होता है और निश्चित खुराक संयोजन से अवशोषण पर भोजन का कोई प्रभाव नहीं था।