जैवसमतुल्यता एवं जैवउपलब्धता जर्नल

अमूर्त

एक्समेस्टेन (स्टेरॉयड एरोमाटेज़ इनहिबिटर) के निर्धारण के लिए एक नवीन मान्य स्थिरता-सूचक आरपी-एचपीएलसी विधि

मातृश्री अन्नपूर्णा मुक्तिनुथलापति और वेंकटेश बुक्कापट्टनम

पृष्ठभूमि: एक्समेस्टेन एक सक्रिय अपरिवर्तनीय लिपोफिलिक स्टेरॉयड एरोमाटेस अवरोधक है जिसका उपयोग पोस्ट-मेनोपॉज़ल महिलाओं में सर्जरी और/या विकिरण के अलावा स्तन कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है। यह 296.41 के आणविक भार वाला एक सफेद से थोड़ा पीला क्रिस्टलीय पाउडर है। एक्समेस्टेन N, N-डाइमिथाइल फॉर्मामाइड में आसानी से घुलनशील है, मेथनॉल में घुलनशील है, और पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील है। वर्तमान मजबूत RP-HPLC विधि फार्मास्युटिकल फॉर्मूलेशन में एक्समेस्टेन के मात्रात्मक विश्लेषण और जबरन गिरावट अध्ययन करने के लिए समर्थन करती है।
विधियाँ: शिमादज़ू मॉडल CBM-20A/20 एलाइट की HPLC प्रणाली का उपयोग करके एक्समेस्टेन के निर्धारण के लिए एक नई स्थिरता सूचक तरल क्रोमैटोग्राफ़िक विधि विकसित की गई थी, जो SPD M20A प्रमुखता PDA और ज़ोरबैक्स SB C18 (150 मिमी × 4.6 मिमी आईडी, 3.5 माइक्रोन कण आकार) कॉलम से सुसज्जित है। सोडियम एसीटेट बफर और एसीटोनिट्राइल (30:70, v/v) के मिश्रण को 1.0 मिली/मिनट प्रवाह दर के साथ मोबाइल चरण के रूप में इस्तेमाल किया गया था और इस विधि को ICH दिशानिर्देशों के अनुसार मान्य किया गया था। अम्लीय, बुनियादी, ऑक्सीकरण और थर्मल गिरावट जैसी विभिन्न तनाव स्थितियों में जबरन गिरावट अध्ययन किए गए थे।
परिणाम: प्रस्तावित तरल क्रोमैटोग्राफ़िक विधि ने प्रतिगमन समीकरण y = 59411x - 7316 के साथ सहसंबंध गुणांक 0.999 के साथ सांद्रता सीमा 0.1-200 μg/ml पर रैखिकता दिखाई है। सत्यापन प्रक्रिया के दौरान यानी इंट्रा-डे और इंटर-डे परिशुद्धता अध्ययन, सटीकता और मजबूती अध्ययन के दौरान विधि ने 2.0% से कम का RSD दिखाया है। सभी अपघटन अध्ययनों के दौरान एक्सेमेस्टेन अधिक स्थिर पाया गया, क्योंकि अपघटन का प्रतिशत 10 से कम बताया गया। निष्कर्ष: प्रस्तावित विधि सटीक, सटीक और मजबूत पाई गई और इसे किसी भी फॉर्मूलेशन में एक्सेमेस्टेन के निर्धारण के लिए लागू किया जा सकता है।